12月3日,復星醫藥宣布其研發的小分子創新藥FXS0887在中國獲批臨床,擬定適應癥為晚期惡性實體瘤。復星醫藥產業擬于條件具備后于中國境內開展FXS0887的1期臨床試驗。
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FXS0887為一款口服小分子創新藥物,擬用于晚期惡性實體瘤的治療,可特異性抑制ATR激酶活性,通過干預細胞周期調控和DNA損傷修復相關通路,從而抑制腫瘤細胞的惡性增殖。截至目前的臨床前研究顯示,該新藥在多種類型腫瘤模型中表現出良好的抗腫瘤活性,脫靶風險較小,安全性良好。
ATR已被業界認為是繼PARP后有希望的“合成致死”靶點之一。研究顯示,在ATM缺失的腫瘤細胞中,ATR抑制劑可以產生合成致死效應,在導致ATM缺失腫瘤細胞死亡的同時,并不影響正常細胞。此外,ATR抑制劑還能與PARP抑制劑聯合以增強治療敏感性。
參考資料:
[1]全球研發|復星醫藥自研小分子創新藥FXS0887獲批臨床 擬治療晚期惡性實體瘤.From https://mp.weixin.qq.com/s/KUE3-Yg97SC9m92PWiKNQA
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