速遞丨可穿越血腦屏障，凌科藥業(yè)TYK2變構(gòu)抑制劑在美國獲批臨床

12月2日，凌科藥業(yè)宣布，其自主研發(fā)的創(chuàng)新TYK2變構(gòu)抑制劑LNK01006已獲美國FDA批準(zhǔn)開展臨床研究。

LNK01006是一款高腦滲透性、強活性且具有高選擇性的口服TYK2變構(gòu)抑制劑，作用于JH2結(jié)構(gòu)域。TYK2是IL-12和IL-23信號通路的關(guān)鍵調(diào)控因子，這些通路會促進(jìn)Th1和Th17細(xì)胞的分化，而Th1/Th17細(xì)胞在中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）炎癥性疾病（如多發(fā)性硬化癥）中起著核心作用。抑制TYK2可減少促炎性T細(xì)胞的激活，從而降低CNS炎癥。

新聞稿表示，LNK01006具有較高的腦滲透性，并在治療和預(yù)防多發(fā)性硬化癥（MS）疾病模型中表現(xiàn)出了優(yōu)異的療效，具有治療CNS炎癥疾病的潛力。該產(chǎn)品經(jīng)過精心設(shè)計，可以穿越血腦屏障（BBB），在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中實現(xiàn)高暴露。凌科藥業(yè)依托藥物化學(xué)原理和分子設(shè)計策略，對其理化性質(zhì)、活性與選擇性進(jìn)行了優(yōu)化。TYK2變構(gòu)抑制劑通過結(jié)合JH2結(jié)構(gòu)域能實現(xiàn)較高的特異性，避免了對JAK1/2/3的交叉抑制，這使得高選擇性TYK2抑制劑可有效調(diào)控致病性免疫信號通路，而不會廣泛抑制其他JAK通路的生理功能。

參考資料：
[1]凌科藥業(yè)宣布其TYK2變構(gòu)抑制劑LNK01006正式獲得美國FDA許可開展臨床試驗. From https://www.prnasia.com/story/514233-1.shtml

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