臨床常用的局部麻醉藥（建議收藏）！

作者：寵物醫師網編委會

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導語

技術有度，關愛無限。

用好局部麻醉這把“雙刃劍”，我們共同努力，讓每一次治療都充滿溫度。

一、前言

局麻藥通過可逆性抑制神經沖動傳導，導致局部組織脫敏，從而實現局部麻醉。這類藥物經濟實用、應用廣泛，不僅能提升麻醉質量，支持多模式鎮痛，在有效應用時還能減少阿片類藥物用量。因此，獸醫深入了解局麻藥的作用機制與潛在毒性至關重要。

小動物臨床常用局麻藥包括利多卡因、丙胺卡因、甲哌卡因、羅哌卡因和布比卡因。劑型涵蓋注射劑與局部制劑（如乳膏、凝膠、貼劑），并可聯用血管活性劑（如腎上腺素）。本文概述了局麻藥的一般適應癥與風險提示，具體阻滯技術及高級給藥途徑可參閱相關文獻[1,2]。

二、作用機制和藥理特性

不同局麻藥的起效時間、作用持續時間及毒性風險各異，主要取決于其pKa（酸解離常數的負對數）、蛋白結合率及脂溶性[2]。常見局麻藥的理化特性見表1。

表1 常用局部麻醉劑的理化性質

局麻藥通過可逆性結合神經軸突細胞膜上的電壓門控鈉通道，阻止鈉離子內流，從而抑制動作電位的產生與傳導，中斷傷害性信號傳遞（圖1）。

圖1. 局麻藥的作用機制。 （圖注：來源：HeatherWolf/shutterstock.com；注射器圖來源：Net Vector/shutterstock.com）

不同類型神經對局麻藥的敏感性不同。簡言之，細直徑有髓鞘感覺纖維（Aδ類）和自主神經纖維比粗直徑壓力纖維（Aβ類）、運動纖維（Aα類）和無髓鞘慢性疼痛纖維更易被阻滯，這解釋了感覺與運動神經阻滯差異的原因。

局麻藥的起效時間取決于其穿透神經細胞的能力，其在細胞內與鈉通道內側結合發揮作用（圖1）。作用持續時間則由藥物對鈉通道的親和力及總體脂溶性共同決定。毒性風險與藥物在心肌細胞和中樞神經系統內的蓄積程度相關（表1）。關于局麻藥理化特性及其對藥代動力學影響的詳細論述見參考文獻[1,4]。

三、給藥途徑

局部麻醉藥在局部麻醉中的應用可以通過多種給藥途徑實現，包括：

1. 局部涂抹

2. 局部組織浸潤（例如皮下浸潤、切口線阻滯、傷口擴散導管、濺灑阻滯）

3. 腔內注射（如關節腔內或滑膜內注射）

4. 靜脈局部或區域麻醉（如Bier阻滯法）

5. 靶向外周神經周圍（神經阻滯）和中樞神經軸（硬膜外和蛛網膜下腔）注射。

此外，一些局麻藥（如利多卡因）還可以通過靜脈全身給藥，用于急性圍手術期疼痛管理，并有助于治療犬的室性心律失常問題。

思考：局部麻醉藥是否應該混合使用?

有觀點認為，將布比卡因和利多卡因混合使用可以兼具兩者的優點-即利多卡因的起效迅速與布比卡因的作用持久。然而，從藥代動力學的角度來看，并不推薦這種做法。混合使用局部麻醉藥會改變溶液的pH值，降低濃度梯度，從而影響起效時間、神經滲透以及作用持續時間。經過同行評審的報告同樣不提倡混合使用局部麻醉藥，專家共識也認為“兼具兩者優點”的效果無法實現。

四、常用的局部麻醉劑

4.1 鹽酸利多卡因

利多卡因通常以 1%（10 mg/mL）或 2%（20 mg/mL）鹽酸鹽溶液形式單獨配制或與腎上腺素聯合配制。一般來說，利多卡因起效快，但作用持續時間短。加用局部血管收縮劑（如腎上腺素、α2受體激動劑）可延長利多卡因的作用持續時間并抑制其固有的局部血管舒張。

適應癥

局部涂抹于皮膚、局部浸潤到組織或腔內、Bier阻滯、外周神經周圍注射和椎管內注射。其注射液可用于犬類靜脈注射，以發揮抗心律失常和鎮痛作用。

推薦劑量和安全性

犬外周神經周圍及皮下注射推薦劑量為6-8 mg/kg，貓為3-5 mg/kg。

已有注冊的表面噴霧產品用于貓插管前喉部脫敏；但鑒于噴霧累積劑量相對較大，作者建議對體重<2 kg的貓慎用。

犬貓椎管內硬膜外注射通常推薦4 mg/kg，常與嗎啡（0.1-0.2 mg/kg）或丁丙諾啡（0.01-0.02 mg/kg）聯用。犬硬膜外注射最大推薦容量通常為6-7 mL。

犬快速靜脈注射22 mg/kg可致癲癇發作，而貓在11 mg/kg劑量下即可發生[1]。犬通常先緩慢靜脈注射負荷劑量1-2 mg/kg，隨后以10-50 μg/kg/min速率進行CRI。考慮到貓的毒性風險較高，對其全身性使用應謹慎。建議使用注射泵以確保給藥精確。若無注射泵，可將利多卡因加入0.9%生理鹽水袋中進行CRI。利多卡因對光敏感，若需長時間輸注，應遮蔽輸液袋或注射器。

多項研究表明，將約1 cm2的利多卡因-丙胺卡因復方乳膏涂抹于血管上方皮膚，可減輕犬貓靜脈穿刺疼痛[11,12]。但需注意防止意外攝入。丙胺卡因水解產物鄰甲苯胺可氧化血紅蛋白，導致幼齡動物出現臨床顯著的高鐵血紅蛋白血癥。Gibbon等研究報道貓使用該乳膏后未出現高鐵血紅蛋白血癥[13]；然而，鑒于黏膜與透皮吸收差異，建議使用封閉繃帶以降低誤食風險。利多卡因透皮貼劑已上市，但支持其犬用臨床療效的證據有限[14,15]。

特別提示

利多卡因作為Ⅰb類抗心律失常藥，可用于輔助治療室性早搏和室性心動過速。如前所述，其機制尚未完全闡明，但能為犬提供有效的圍手術期鎮痛[16]。此外，利多卡因可與阿片類藥物（如嗎啡、芬太尼、美沙酮）和/或解離麻醉劑（如氯胺酮）聯用，用于高級圍手術期疼痛管理。

在豬和人類實驗模型中，利多卡因可降低全身炎癥介質濃度，并減少缺氧再灌注損傷后多器官功能障礙綜合征（MODS）的風險[17,18]。盡管利多卡因在犬胃腸道手術中減輕MODS的潛在益處尚無定論，但前景可觀。與阿片類藥物和解離麻醉劑相比，利多卡因的麻醉節省效應（降低最低肺泡濃度MAC）可能僅在較高劑量（5-6 mg/kg/h）下才明顯，且通常幅度有限（MAC降低<20%）[19,20]。較高劑量利多卡因（12 mg/kg/h）雖能顯著降低MAC，但常導致術后恢復期嘔吐和共濟失調。

利多卡因與α2受體激動劑（如右美托咪定）聯用，可延長犬外周神經阻滯持續時間（約300分鐘）[21]。當無法獲得或存在禁忌使用長效局麻藥（如布比卡因、羅哌卡因）時，此方法或有幫助。在側支循環較差區域（如尾部）使用此類組合（除市售利多卡因-腎上腺素制劑外）需謹慎。

7.2 鹽酸甲哌卡因

通常以 2% (20 mg/mL) 鹽酸鹽溶液形式提供。甲哌卡因起效快，作用持續時間中等。

適應癥

局部涂抹、組織或腔體局部浸潤、外周神經周圍注射。

推薦劑量和安全性

1.外周神經周圍注射：犬最高6 mg/kg，貓最高3 mg/kg；據報道犬神經周圍劑量達29 mg/kg可能引發癲癇。

2.關節腔內注射：常用劑量1-2 mg/kg。

3.禁止靜脈注射。

特別說明

美匹卡因具有較低軟骨毒性，與利多卡因或布比卡因相比，組織刺激性和血管擴張作用更小，常用于關節腔及滑膜內注射，特別是在馬匹治療中。

7.3 鹽酸羅哌卡因

通常以 0.2% (2 mg/mL)、0.75% (7.5 mg/mL) 或 1% (10 mg/mL) 鹽酸鹽溶液形式提供。羅哌卡因起效緩慢，作用持續時間長。

適應癥

組織或腔內局部浸潤、外周神經周圍注射、中樞神經軸注射。

推薦劑量和安全性

一般建議犬外周神經周圍注射劑量為3 mg/kg，貓為2 mg/kg。禁止靜脈注射。椎管內硬膜外注射通常推薦1 mg/kg，常與嗎啡（0.1-0.2 mg/kg）或丁丙諾啡（0.01-0.02 mg/kg）聯用。

特別提示

羅哌卡因被認為是軟骨毒性最低的局麻藥，常用于關節內和滑膜內注射。其親脂性略低于布比卡因，因此產生的運動阻滯程度可能較輕且持續時間較短[22]。基于此，羅哌卡因是作者所在機構進行椎管內鎮痛和周圍神經脫敏的首選藥物。

7.4 鹽酸布比卡因

鹽酸布比卡因是一種R-和S-對映異構體的等摩爾外消旋混合物，通常以 0.25% (2.5 mg/mL)、0.5% (5 mg/mL) 或 0.75% (7.5 mg/mL) 鹽酸鹽溶液形式提供。布比卡因起效緩慢，作用持續時間長。

適應癥

組織或腔內局部浸潤、外周神經周圍注射、中樞神經軸注射。

推薦劑量和安全性

通常建議犬貓神經周圍注射最高劑量為2 mg/kg。因其具有顯著心臟毒性，禁止靜脈注射。與利多卡因相比，布比卡因可引起更嚴重的心肌抑制和心律失常。硬膜外注射通常推薦1 mg/kg，常與嗎啡（0.1-0.2 mg/kg）或丁丙諾啡（0.01-0.02 mg/kg）聯用。

特別說明

左布比卡因僅含有布比卡因分子的 S-對映體。它的心臟毒性被認為稍低；然而，仍然不建議靜脈注射。

7.5 布比卡因脂質體注射混懸液（BLIS）

布比卡因脂質體注射混懸液（Bupivacaine Liposome Injectable Suspension，BLIS）是一種濃度為13.3 mg/mL的長效釋藥制劑（商品名為Nocita由Elanco公司生產，官網為elanco.us）。

適應癥

已注冊用于犬十字韌帶手術后和貓甲切除術前，作為四點阻滯法局部浸潤組織平面。

推薦劑量和安全性

局部浸潤 5.3 mg/kg（0.4 mL/kg），可提供長達 72 小時的神經脫敏（鎮痛）。無菌鹽水可用于增加體積以覆蓋犬的整個手術區域。BLIS 不應靜脈注射或椎管內注射。

特別說明

報告的不良反應包括犬的切口分泌物、切口炎癥、蛋白尿和嘔吐，以及貓的發熱。脂質體封裝延遲了全身吸收并延長了注射部位的藥效，但同時限制了其通過組織平面的擴散，直至活性成分釋放。因此，注射組織平面外的有效鎮痛作用會延遲。關于BLIS的詳細評述見其他文獻[23]。

八、總結

局部麻醉藥價格實惠且易于獲得，是多模式鎮痛方案中的重要組成部分。有多種局麻藥劑型可供選擇。盡管毒性反應通常較為少見，但仍可能發生，可以采取多種措施提高患寵的安全性。

局麻藥在局部區域麻醉中的其他優勢包括：

1. 減少阿片類藥物的使用

2. 實現平衡麻醉

3. 改善患寵預后

此外，通過靜脈途徑使用利多卡因對犬類有以下額外益處：

1. 全身鎮痛

2. 室性心律失常治療

3. 減輕多器官功能障礙綜合征（MODS）

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編 輯 | Quinn

審 核 | 郭羽麗