武田40億美元收購的TYK2藥物，兩項III期研究成功

12月18日，武田宣布 新一代高選擇性口服TYK2抑制劑 zasocitinib（TAK-279）治療成人中重度斑塊型銀屑病（PsO）的 兩項 關鍵 III期研究取得積極結果。武田計劃在2026財年起向美國FDA及其他監管機構遞交新藥上市申請。

Zasocitinib為在研新一代高選擇性口服TYK2抑制劑，24小時持續抑制IL-23及其他核心致病免疫通路，有望成為免疫介導炎癥疾病的領先口服療法。體外數據顯示，其對TYK2的選擇性較其他JAK酶高逾百萬倍，可在不影響JAK1、2、3信號的情況下最大化TYK2抑制。

該藥是2022年武田收購Nimbus Therapeutics的全資子公司Nimbus Lakshmi獲得的。根據協議條款，武田向Nimbus Therapeutics支付40億美元的預付款，以及高達20億美元銷售里程碑付款。

III期Latitude銀屑病研究（NCT06088043與NCT06108544）為全球、多中心、隨機、雙盲、安慰劑及陽性對照研究，旨在評估zasocitinib治療成人中重度斑塊型銀屑病的療效、安全性與耐受性。兩項研究分別在21個國家入組693與1,108例受試者。共同主要終點為第16周zasocitinib組達到靜態醫師整體評估（sPGA）0/1與銀屑病面積和嚴重程度指數（PASI）75的患者比例；關鍵次要終點包括第16周與安慰劑比較及第16、24周與apremilast（阿普米司特）比較的各項指標。

研究證實，zasocitinib在第16周共同主要終點sPGA 0/1與銀屑病面積和PASI 75方面優于安慰劑，且PASI 75應答率最早于第4周即顯著升高并持續增至第24周。研究亦達成全部次要終點，包括PASI 90、PASI 100及sPGA 0，對比安慰劑與apremilast（阿普米司特）均顯示優勢，提示每日一次口服藥物有望為PsO患者帶來完全皮膚清潔。

Zasocitinib總體耐受良好，III期研究安全性與既往研究（包括IIb期斑塊型銀屑病研究）一致。截至第24周，最常見不良事件為上呼吸道感染、鼻咽炎與痤瘡，未出現新的安全信號。

“銀屑病患者仍在尋求安全、有效且起效迅速的口服療法。這些里程碑式結果支持zasocitinib有望成為領先的口服治療選擇，為斑塊型銀屑病患者帶來清潔皮膚。”武田總裁兼首席執行官Christophe Weber表示，“這是今年我們整體管線第三個陽性III期結果。zasocitinib、oveporexton與rusfertide三大項目均具變革患者生活、重塑醫療實踐并驅動未來顯著收入增長的潛力。”

武田還在進行 zasocitinib 與deucravacitinib（氘可來昔替尼）頭對頭比較的斑塊型銀屑病研究、銀屑病關節炎III期研究及克羅恩病與潰瘍性結腸炎等II期研究。

TYK2為細胞內酶，屬JAK蛋白家族成員，但與JAK1、2、3不同，TYK2主要調控免疫應答，而JAK1、2、3參與更廣泛生物學過程。TYK2介導IL-23及其他免疫炎癥信號通路，是銀屑病、銀屑病關節炎等免疫介導炎癥疾病的核心驅動因子。高選擇性變構抑制TYK2，同時最小化對JAK1、2、3的抑制，或可在靶向免疫炎癥的同時規避與JAK家族其他成員抑制相關的風險。

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