銀屑病患者福音——氘可來昔替尼

銀屑病是免疫介導的多基因遺傳病，多種環境因素如外傷、感染/藥物等可誘發易感個體發病。

特征性臨床表現為局限性或泛發的邊界清楚的紅色斑塊，上覆云母狀白色鱗屑

大多數的回顧性研究表明銀屑病的患者數占世界總人數的2%。

氘可來昔替尼片

氘可來昔替尼作為首個且唯一高效靶向核心致病軸的口服銀屑病治療藥物， 全球首個且唯一的TYK2變構抑制劑， 全球首個從藥物結構設計之初即進行氘代設計的創新重氫藥。

成份

氘可來昔替尼化學名稱：6-(環丙烷酰氨基)-4-[2-甲氧基-3-(1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)苯胺基]-N-(三氘代甲基)噠嗪-3-甲酰胺，輔料：無水乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、凝膠二氧化硅、硬脂酸鎂、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯、薄膜包衣預混劑（胃溶型）。

規格

6 mg /片

適應癥

氘可來昔替尼適用于接受全身治療或光療的成人中重度斑塊型銀屑病的治療。使用限制：不建議與其他有效的免疫抑制劑聯合使用。

用法用量

治療前推薦的評估和免疫接種在使用本品治療前，應評估患者是否存在活動性和潛伏性結核（TB）感染。若呈陽性，使用本品治療前應開始抗結核治療。應根據現行免疫接種指南完成免疫接種。推薦劑量本品的推薦劑量為 6 mg，每日一次。口服，可與或不與食物同服。請勿壓碎、切割或咀嚼片劑。腎損傷輕度、中度或重度腎損傷患者或接受透析的終末期腎病（ESRD）患者不建議調整劑量。肝損傷輕度（Child-Pugh A 級）或中度（Child-Pugh B 級）肝損傷患者不建議調整劑量。本品不建議用于重度肝損傷（Child-Pugh C 級）患者。

藥理作用

氘可來昔替尼是酪氨酸激酶 2（TYK2）抑制劑。TYK2 是 Janus 激酶（JAK）家族成員。氘可來昔替尼與 TYK2 的調節結構域結合，穩定酶的調節和催化結構域之間的抑制性相互作用，從而引起受體介導的 TYK2 激活及其下游的信號轉導和轉錄激活物（STAT）激活發生變構抑制，如細胞試驗所示。JAK 激酶（包括 TYK2）作為一對同源或異二聚體在 JAK-STAT 通路中發揮作用。TYK2 與 JAK1 配對可介導多種細胞因子途徑，也可與 JAK2 配對以傳遞信號。

不良反應

氘可來昔替尼最常見的副作用包括：痤瘡、感冒癥狀、喉嚨痛、鼻竇感染、唇皰疹、口腔潰瘍和毛孔發炎。

氘可來昔替尼可能會導致嚴重的副作用，包括：蕁麻疹、呼吸困難、面部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹、疲勞、發燒、深色尿液、肌肉疼痛或觸痛以及肌肉無力。如果有上述任何癥狀，請立即就醫。

注意事項

1、超敏反應

2、感染：本品可能增加感染的風險。

3、結核病：在開始本品治療之前，應評估患者是否存在潛伏性和活動性 TB 感染。活動性 TB 感染患者不能接受本品治療。潛伏性 TB 感染患者應在接受本品治療前開始抗結核治療。對于既往有潛伏性或活動性結核病史，但不能確定是否已接受足夠療程治療的患者，則應考慮在本品開始用藥前進行抗結核治療。在治療期間，應監測接受本品治療的患者是否出現活動性 TB 的體征和癥狀。

4、惡性腫瘤（包括淋巴瘤）

5、橫紋肌溶解和 CPK 升高

6、實驗室檢查異常：甘油三酯水平以及肝酶升高與本品有相關性。

7、免疫接種：在開始本品治療前，根據現行免疫接種指南，應完成所有適齡的免疫接種，包括帶狀皰疹預防性接種。接受本品治療的患者應避免接種活疫苗。

保存條件

于20°C到25°C儲存，允許的偏移范圍為15℃至30℃。

作者：聯勤保障部隊第920醫院 主管藥師 楊曉露 陳婷