沙庫巴曲纈沙坦 25 mg、50 mg、100 mg、200 mg…… 不同劑量如何用？

沙庫巴曲纈沙坦（ARNI）有 ARB 和腦啡肽酶抑制劑的雙重作用，減少了主要復合終點事件（心血管死亡和心衰住院）和心臟性猝死，改善癥狀和生活質量等。在臨床上廣泛用于治療對 NYHA 心功能 Ⅱ/Ⅲ 級的 HFrEF 患者和高血壓患者，針對不同疾病和不同患者，沙庫巴曲纈沙坦片的給藥劑量不同，接下來進行逐一分析其在臨床上的合理使用。

一

適應證[1]

1、用于射血分數降低的慢性心力衰竭（NYHA II～IV 級，LVEF ≤ 40%）成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的風險。

2、可代替血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）或血管緊張素 II 受體拮抗劑（ARB），與其他心力衰竭治療藥物合用。

3、用于治療原發性高血壓。

二

用法用量[1,2]

原發性高血壓推薦起始劑量為每次 200 mg，每天一次。在應用本品 200 mg 每天一次無法充分控制血壓的患者中，劑量可增加至 400 mg，每天一次。本品可單獨使用，或與除 ACEI 和 ARB以外的其他降壓藥物合用。

推薦心力衰竭患者沙庫巴曲纈沙坦起始劑量選擇需個體化，起始劑量為 25～100 mg，每日兩次，目標劑量為 200 mg 每日兩次，不同患者推薦劑量不同，具體如下如下：

三

不良反應[2]

（1）腎功能惡化。如果肌酐較基線升高 > 30%，應減量；若升高 > 50%，應停用。

（2）高鉀血癥。血鉀 > 5.5 mmol/L，應停用 ARNI；血鉀 > 6.0 mmol/L 時，還應采取降低血鉀的措施，如口服鉀結合劑。

（3）低血壓。對于癥狀性低血壓，可先調整或停用其他有降壓作用的藥物；若無液體潴留，利尿劑可減量；若血鈉 < 130 mmol/L，可增加食鹽攝入；必要時暫時減少 ARNI 劑量。

（4）干咳。

（5）血管神經性水腫。發生血管神經性水腫患者終生禁用 ARNI。

四

禁忌證[1,2]

（1）有血管神經性水腫病史；

（2）雙側腎動脈嚴重狹窄；

（3）妊娠婦女、哺乳期婦女；

（4）重度肝功能損害（Child-Pugh 分級 C級），膽汁性肝硬化和膽汁淤積；

（5）已知對 ARB 或 ARNI 過敏。

五

特殊人群用藥[1]

六

沙庫巴曲纈沙坦與其他藥物間的藥物作用[1]

1、ACEI

由于與 ACEI 合用時存在血管性水腫的潛在風險，禁止本品與 ACEI 合用。如果從 ACEI 轉換成本品，必須在停止 ACEI 治療至少 36 小時之后才能開始應用本品。

2、ARB

沙庫巴曲纈沙坦具有拮抗血管緊張素 II 受體的活性，故不建議與 ARB 合用。

3、禁止與阿利吉侖聯合使用。

4、西地那非

高血壓患者在諾欣妥達到穩態時加用西地那非單次給藥可產生更明顯的血壓降低。因此，應用諾欣妥患者在開始應用西地那非或其他 5 型磷酸二酯酶抑制劑（PDE-5）抑制劑時應謹慎。合用有可預見的相互作用。

5、鉀

在合用保鉀利尿劑（例如，氨苯喋啶、阿米洛利）、鹽皮質激素受體拮抗劑（例如，螺內酯、依普利酮）、鉀補充劑或含鉀的鹽替代品時，可能會導致血清鉀升高以及血清肌酐升高。與這些藥物合用時應監測血清鉀。

6、非甾體類抗炎藥

在老年患者、血容量不足患者（包括應用利尿劑治療的患者）或腎功能損害患者中，沙庫巴曲纈沙坦合用 NSAID 時可能使腎功能損害加重的風險增加，包括可能出現急性腎功能衰竭。因此，與 NSAID 的患者在開始治療或調整治療時進行腎功能監測。

7、他汀類藥物

羥甲基戊二酰輔酶A還原酶的抑制劑（他汀類）都是 OATP1B1 和 OATP1B3的底物（氟伐他汀除外），沙庫巴曲具有抑制 OATP1B1 和 OATP1B3 轉運蛋白的作用，因此沙庫巴曲纈沙坦可能會增加 OATP1B1 和 OATP1B3 底物（例如他汀類藥物）全身暴露量。合用沙庫巴曲纈沙坦時可使阿托伐他汀及其代謝產物峰濃度最高增加至 2 倍，AUC 最高增加至 1.3 倍。因此，沙庫巴曲纈沙坦合用他汀類藥物時應謹慎。諾欣妥合用辛伐他汀時，未觀察到有臨床意義的藥物相互作用[3]。

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參考資料

[1]. 沙庫巴曲纈沙坦片說明書.Novartis Farma S.p.A.

[2]. 中國心力衰竭診斷和治療指南 2024

[3]. 趙福坤,李杰,羅敏,等.阿托伐他汀聯合沙庫巴曲纈沙坦致橫紋肌溶解1例[J].中國醫院藥學雜志,2022,42(22):2436-2438.