產(chǎn)業(yè)新聞丨歌禮宣布小分子IL-17抑制劑美國1期研究獲積極頂線結(jié)果

12月15日，歌禮宣布，ASC50在美國開展的一項隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照的1期臨床試驗取得積極頂線結(jié)果，該試驗是在健康受試者中進(jìn)行的單劑量遞增（SAD）研究，旨在評估ASC50的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)及外周循環(huán)的白細(xì)胞介素-17A（IL-17A）靶向結(jié)合特征。46名健康受試者接受了10毫克、30毫克、100毫克、200毫克、400毫克或600毫克ASC50，或匹配的安慰劑給藥。該研究的目標(biāo)包括評估安全性、耐受性、藥代動力學(xué)和靶向結(jié)合效果。

ASC50為歌禮自主研發(fā)的口服小分子IL-17靶向抑制劑，IL-17在銀屑病等多種自身免疫及炎癥性疾病中已獲充分的生物學(xué)驗證。

關(guān)鍵發(fā)現(xiàn)

• 單次口服給藥10毫克、30毫克、100毫克、200毫克、400毫克和600毫克ASC50后，其消除半衰期（elimination half-life）分別為43、89、91、87、104和85小時，支持每日一次或有望支持每周一次口服給藥。

• 單次口服給藥后，ASC50展現(xiàn)出顯著的靶向結(jié)合效果，表現(xiàn)為血漿中IL-17A水平升高，對于較高劑量的ASC50，該效應(yīng)可持續(xù)至給藥后第7天。

• 在10毫克至600毫克劑量范圍內(nèi)，ASC50具有與劑量成比例（dose-proportional）的藥代動力學(xué)特征。

• 在頭對頭研究中，在非人靈長類動物口服給藥后，與另一款目前處于臨床開發(fā)階段的口服小分子IL-17抑制劑相比，ASC50顯示出更高的絕對口服生物利用度、更高的藥物暴露量、更長的半衰期以及更低的清除率。

• 在SAD研究中，ASC50安全且耐受性良好。所有不良事件（AE）均為輕度（1級）且持續(xù)時間短。未有報告嚴(yán)重不良事件（SAE）。該研究未有受試者退出。未檢測到肝臟安全性信號。

基于良好的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)及顯著的靶向結(jié)合效果，ASC50已推進(jìn)至下一階段在輕度至中度斑塊狀銀屑病受試者中進(jìn)行的臨床開發(fā)（多劑量遞增研究）。

參考資料：
[1]歌禮宣布有望成為同類最佳口服小分子IL-17抑制劑ASC50美國I期研究取得積極的頂線結(jié)果. From https://www.prnasia.com/story/516013-1.shtml

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