上海
化學(xué)深耕堂
Part.
深耕點(diǎn)評(píng)
國(guó)科大杭州高等研究院張夏衡/俞飚團(tuán)隊(duì)針對(duì)糖類(lèi)藥物中C2位C(sp3)-全氟烷基精準(zhǔn)引入困難這一長(zhǎng)期瓶頸，發(fā)展出一種以廉價(jià)糖烯為起點(diǎn)的一步法規(guī)模化合成策略，高效制備2-脫氧-2-全氟烷基糖半縮醛，并實(shí)現(xiàn)百克級(jí)放大。進(jìn)一步通過(guò)金(I)催化中性糖基化體系，成功發(fā)散構(gòu)建O-、C-、N-三類(lèi)2-全氟烷基糖苷，包括此前難以獲得的C2-CF?核苷類(lèi)似物，展現(xiàn)出優(yōu)異的立體選擇性、區(qū)域選擇性及廣泛底物兼容性。在此基礎(chǔ)上，結(jié)合光氧化還原與鎳催化偶聯(lián)生成糖基自由基，實(shí)現(xiàn)C-烷基化與C-芳基化轉(zhuǎn)化，快速獲得具有抗糖尿病潛力的2-CF?糖藥類(lèi)似物。初步生物評(píng)價(jià)表明，C2-CF?修飾可顯著提升膜通透性并改善藥代性質(zhì)。總之，該工作建立了一個(gè)可放大、立體可控且面向藥物化學(xué)應(yīng)用的C2-全氟烷基糖苷通用合成平臺(tái)，為糖基藥物分子設(shè)計(jì)提供了新的結(jié)構(gòu)維度與技術(shù)路徑。
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文獻(xiàn)信息
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