全球首個 CDK2/4/6 抑制劑獲批上市，來自中國

12 月 11日，NMPA 官網顯示，正大天晴 1 類新藥 庫莫西利獲批上市，聯 合氟維司群，用于既往接受內分泌經治的激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌患者。

截圖來源： NMPA 官網

庫莫西利作為一種新型周期蛋白依賴性激酶 2、4 和 6（CDK2/4/6）抑制劑，對 CDK2、CDK4、CDK6 激酶有不同程度的抑制效果。研究結果顯示，其增強的 CDK2 和 CDK4 抑制活性可能有助于在臨床上克服目前 CDK4/6 抑制劑的耐藥性問題。

在 2024 年 CSCO 學術年會上，正大天晴以口頭報告的形式公布了庫莫西利在針對內分泌經治的 HR+/HER2-晚期乳腺癌 III 期臨床（TQB3616-III-01）的最新成果。

這是一項隨機、雙盲、平行對照、多中心臨床研究，旨在評估庫莫西利聯合氟維司群（試驗組）對比安慰劑聯合氟維司群（對照組）在內分泌經治的 HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中的有效性和安全性，主要終點為 PFS。

數據顯示，試驗組庫莫西利聯合氟維司群的中位 PFS 為 16.62 個月，較對照組 PFS 延長 9.16 個月；庫莫西利聯合治療將疾病進展/死亡風險降低 64%（HR=0.36，P＜0.0001）。該研究的主要研究結果中位 PFS、HR 和 PFS 絕對獲益程度均高于對照組。

截圖來源：企業官微

PFS 亞組分析顯示在所有預設的亞組因素，與對照組相比庫莫西利聯合治療的 HR 估值均＜1，獲益趨勢與主分析一致。其中，在接受過解救化療、PR 陰性、內分泌原發耐藥、HER2 低表達、內臟轉移等亞組中，試驗組 PFS 獲益更明顯。

在 ORR 方面，與對照組相比，庫莫西利聯合治療顯著提高患者經確認的 ORR（40.21% vs 12.12%）；在有可測量病灶的患者人群中經確認的 ORR 提升更高（46.43% vs 14.12%），已顯示出明顯的 OS 獲益趨勢。

安全性方面，庫莫西利聯合氟維司群最常見的治療相關不良事件（TRAEs）多數為 1-2 級，易于管理，≥3 級骨髓抑制等血液學毒性小。

除了本次獲批的適應癥以外，正大天晴還于 2025 年 7 月遞交了庫莫西利的第 2 項適應癥，聯合氟維司群注射液用于 HR+/HER2-的局部晚期或轉移性乳腺癌患者的初始內分泌治療（CXHS2500075/6）。此外，庫莫西利針對HR+/HER2- 乳腺癌輔助治療的 III 期臨床試驗正在順利進行中，有望進一步擴大其臨床獲益人群。

截圖來源：Insight 數據庫

除了剛剛獲批的庫莫西利以外，目前全球范圍內還有 3款 CDK2/4/6 抑制劑已經進入臨床階段，分別來自恒瑞（HRS-3802）、石藥（SYH2043）和辰欣藥業（WXWH-0240）。

來源：Insight 數據庫

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