近日,南京林業大學化學工程學院蔡靈超教授課題組在國際知名期刊《Nature Communications》在線發表了題為“Photocatalytic Generation of Amidine Carbon Radicals for Aminodihydroquinoline Synthesis”的研究成果。南京林業大學化工院碩士研究生姚鑫為第一作者,張葵副教授和蔡靈超教授為通訊作者。
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喹啉骨架是合成藥物分子的重要天然化學結構之一,其衍生化反應是當前有機合成化學的研究重點。脒類官能團作為酰胺的電子等價體,在包括喹啉等藥物分子的結構修飾與活性優化中展現出獨特優勢,但傳統的合成方法面臨反應條件劇烈、底物適用范圍窄、區域選擇性差等瓶頸。針對以上問題,蔡靈超課題組提出了可見光催化的新型脫硫策略,首次從硫脲出發高效生成“脒碳自由基”并應用于喹啉衍生物的模塊化合成,所合成的部分二氫喹啉衍生物展示出對植物病原性真菌的抑制功效,其中林源化學品脫氫松香胺類衍生物表現出對小麥赤霉菌顯著的靶向性抑制作用。
該研究可為喹啉類藥物修飾、林源藥物合成以及森林病蟲害防治天然藥物創制提供借鑒和思路。
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