副作用大降，又一脫發新藥外用度他雄胺獲批臨床

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近日，科迪藥業其自主研發的外用度他雄胺藥劑CU-40104，正式獲批臨床，適應癥為治療雄激素性脫發。

度他雄胺是一種特異性I型及II型5α-還原酶競爭抑制劑，其通過抑制頭皮中睪酮轉化為雙氫睪酮（DHT）來治療脫發。DHT是導致毛囊萎縮、引發雄脫的關鍵元兇。

與僅抑制II型5α-還原酶的非那雄胺相比，度他雄胺對DHT的阻斷能力更強，理論上防脫效果也更優。

問題是口服度他雄胺最大的痛點在于全身吸收，可能會產生勃起障礙、性欲下降，少數患者可能出現男性乳房發育、抑郁情緒等。

而CU-40104的外用配方旨在完美解決這一矛盾，藥物直接作用于頭皮毛囊，精準抑制局部DHT生成，同時預期能大幅減少藥物進入全身血液循環，從而在保持強效的同時，顯著降低口服給藥帶來的副作用風險。

但開發適用于頭皮的含醇乳劑存在巨大技術挑戰，比如說乙醇會破壞乳劑穩定性；高油相會導致頭發油膩；低粘度與穩定性難以兼得；度他雄胺本身脂溶性強、透皮吸收差。

科笛的解決方案是一種包含特定比例5α-還原酶抑制劑、醇、油相、乳化劑、稀釋劑和促滲劑的含醇乳液。其聲稱該乳液在高達33–34%的乙醇濃度下仍能保持穩定，兼具提高透皮吸收、快速揮發變干、無需額外防腐劑等優勢。

實際已有一款上市，布局多款

2020年11月，科笛集團從瑞士Polichem公司獲得外用非那雄胺噴霧劑（CU-40102）在大中華區的獨家開發與商業化權益，正式切入防脫創新藥賽道。

2023年，CU-40102在中國完成 III 期驗證性臨床試驗，結果顯示其治療 AGA 療效顯著，受試者局部耐受性良好，與安慰劑組不良事件總體發生率相近，無藥物相關嚴重不良事件發生。

2024年1月，CU-40102的新藥上市申請獲NMPA受理；同年4月，向香港衛生署提交上市申請。

2025 年6月，CU-40102正式獲得NMPA上市批準，成為全球首個、國內唯一獲批用于 AGA 治療的外用非那雄胺產品；同年8月，該產品再獲香港衛生署上市批準，正式開啟商業化進程。

（目前該藥某寶上848元一瓶）

2025年11月，科笛藥業自研的CU-40105（外用非那雄胺噴霧劑）簡略新藥上市申請獲NMPA受理，進一步豐富外用非那雄胺產品的分層布局。

再到本次，自主研發的CU-40104（外用度他雄胺藥劑）IND獲NMPA默示許可，完成從II型酶單一抑制到 I/II 型酶雙重抑制的管線升級。

除此之外，科笛藥業在毛發疾病領域還布局了CU-40101（外用甲狀腺受體激動劑搽劑，I期臨床階段）、CU-40103（外用米諾地爾泡沫劑，臨床前階段）等產品，形成了覆蓋5α-還原酶抑制、AR通路調控、毛囊激活等多個作用機制。

而除了科迪藥業，據悉國內還有藥企在開發外用非那雄胺凝膠劑、外用非那雄胺微乳凝膠、外用非那雄胺溶液。

不過，在我們看來，實際還是干細胞療法或許最有效、植發最直接，目前國產植發機器人已于2025年獲證，只是整體價格而言，略貴。