相愈β世紀：經典何以永恒？專家詳解β受體阻滯劑的機制智慧與時代生命力

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心血管醫學領域，β受體阻滯劑歷經半個多世紀的沉淀，實現了從禁忌到經典的華麗蛻變。它的發展不僅改變了心血管疾病的治療格局，更體現了醫學不斷探索、進步的精神。

在心血管醫學的演進長卷中，β受體阻滯劑的故事尤為動人心弦。它從一個曾被列為心衰禁忌證的藥物，逐漸蛻變為今天覆蓋高血壓、冠心病、心律失常乃至多種非心血管疾病的治療基石。這段“進化史”背后，凝聚著我國心血管領域幾代人在臨床實踐、循證探索和治療理念上的深刻積淀與持續突破——最初的從“不敢用”到“必須用”、再到如今“用好、用足”的個體化治療階段。為此，“醫學界”特邀中山大學附屬第一醫院董吁鋼教授、中山大學附屬第三醫院錢孝賢教授、廣州醫科大學附屬第一醫院陳愛蘭教授，重溫β受體阻滯劑在中國落地、扎根與繁茂的成長之路，并展望其在未來醫學圖景中的持續生命力。

那些年，我們曾把它列為心衰禁忌：董吁鋼教授講述β受體阻滯劑在中國的進化史

在董吁鋼教授踏上醫途之初，β受體阻滯劑作為一種新興藥物剛剛進入中國。那時的心血管疾病診療格局與如今大不相同，心衰治療手段匱乏，而β受體阻滯劑更在教科書中被明確列為心衰的禁忌證。董吁鋼教授清晰記得學生時代的一次藥理考試，在列舉該藥的禁忌證時，他漏掉了“心衰”這一項；還有一道考題至今縈繞心頭：假如對心衰患者使用β受體阻滯劑，應選擇何種類型？答案是“具有擬交感活性的β受體阻滯劑”。這些細節，成為董吁鋼教授醫學啟蒙歲月里深刻的印記。

走上臨床崗位后，董吁鋼教授親歷了β受體阻滯劑在中國逐步發展和應用的歷程。從普萘洛爾、阿替洛爾，到美托洛爾、比索洛爾，藥物的迭代伴隨著適應證的不斷拓展。前輩們常這樣教導：“用好β受體阻滯劑，就像優秀的音樂家掌握樂器一樣重要。”令董吁鋼教授感慨的是，β受體阻滯劑完成了從心衰“禁忌”到“適應”的根本性轉變，并在心絞痛、心肌梗死及交感神經過度激活等疾病中展現出多重價值。通過個體化的劑量調整，β受體阻滯劑在不同臨床場景中切實改善了患者預后，提升了生活質量。

董吁鋼教授坦言，他對β受體阻滯劑懷有一份特殊的情感。上世紀80年代末至90年代初，他在研究生階段的畢業課題正是圍繞該類藥物展開，從美托洛爾到比索洛爾，從心肌梗死的二級預防到心衰的規范治療。回望這段充滿探索與收獲的歷程，董吁鋼教授感慨萬千，他深感自己有幸親身經歷了β受體阻滯劑這一榮獲諾貝爾獎的藥物在中國從引入到廣泛應用的全過程。這段歷史，不僅僅是β受體阻滯劑自身不斷進化的發展史，更是中國心血管診療理念持續更新的生動寫照。從曾經的禁忌證，到如今心衰治療的基石藥物，β受體阻滯劑的發展之路，也恰是中國心血管學科多年來砥礪前行的一個生動注腳。

治本的智慧：錢孝賢教授闡釋β受體阻滯劑如何直擊心血管疾病根源

錢孝賢教授認為，要理解β受體阻滯劑為何契合心臟保護底層邏輯，需先回到疾病的本質。交感神經系統的過度激活被視為多種心血管疾病的“始動環節”和“共同通路”。以高血壓早期為例，交感神經系統的激活早于腎素-血管緊張素-醛固酮（RAAS）系統的激活。這就好比開車時一直猛踩油門，致使心率加快、血壓升高、心肌耗氧增加，進而引發心血管系統的一系列惡性循環[1]。

β受體阻滯劑的核心機制在于阻斷β1腎上腺素能受體，同時抑制交感神經末梢釋放的去甲腎上腺素以及循環中兒茶酚胺的過度作用。這一機制能有效阻斷交感神經系統過度激活這一病理生理過程，從根源上遏制了心血管疾病的發生發展[2，3]。通過使用β受體阻滯劑，可以達到降低心率、降低血壓、改善心臟功能、減輕心肌耗氧等多重效益。正因如此，無論是高血壓、冠心病、心絞痛、心肌梗死，還是心律失常，β受體阻滯劑都發揮著重要作用。尤其是在預防猝死方面，它具有不可替代的獨特價值[4，5]。

對于“β受體阻滯劑在今天是否過時”這一問題，錢孝賢教授表示，答案無疑是明確的。β受體阻滯劑針對的是疾病的根源，而非表象。交感神經系統過度激活是驅動心血管事件鏈進展的核心，而β受體阻滯劑正是精準應對這一核心的武器。β受體阻滯劑的臨床地位也得到國內外指南的一致推崇。在高血壓領域，β受體阻滯劑與其他降壓藥物同屬一線推薦[6，7]；在冠心病、心衰、心律失常領域[4，5，8，9]，它也依然是治療的一線藥物。盡管歷經數代更迭，但β受體阻滯劑擁有降低心血管事件的堅實循證證據，且安全性良好，始終是心血管治療中不可或缺的一環。

特別值得一提的是，β受體阻滯劑本身也在不斷進化。從非選擇性的普萘洛爾，到高選擇性的β1受體阻滯劑，再到采用多單元微囊系統實現24小時平穩釋放的琥珀酸美托洛爾緩釋片[10，11]，錢孝賢教授強調，β受體阻滯劑之所以經典，在于它實現了從“治標”到“治本”的關鍵跨越。抑制交感活性這一作用機制，即使放眼未來，仍將是心血管疾病治療的核心環節。

不僅要“用上”，更要“用足、用久”：陳愛蘭教授談使用β受體阻滯劑的藝術

在陳愛蘭教授看來，β受體阻滯劑的應用已超越“是否使用”的層面，進入“如何用好”的精細化階段。其關鍵在于針對適宜人群，在恰當的時機，以個體化劑量實現長期規范治療，最終轉化為患者明確的生存獲益。陳愛蘭教授以《新英格蘭醫學雜志》上的一個病例為切入點[12]，深入剖析了用好β受體阻滯劑的關鍵要點。

患者為非ST段抬高型心肌梗死，血運重建后射血分數保留的心衰患者，無氣促、水腫或呼吸困難等心衰癥狀。此類患者是否應使用β受體阻滯劑，臨床中仍有爭議。陳愛蘭教授明確提出：這類患者正是β受體阻滯劑的最佳適應證人群之一。其依據在于病理生理機制：β受體阻滯劑的核心作用在于抑制交感神經過度激活，而非ST段抬高型心梗患者常伴有顯著的交感興奮。因此，不僅應積極啟用，更需以“劑量優化”為目標，實現從治療到獲益的跨越。

如何才能成為一名真正優秀的心血管病專家？對此，陳愛蘭教授認為，學會揮舞β受體阻滯劑這把“雙刃劍”，才能真正體現心血管醫生的臨床功力。許多臨床醫生止步于“用上藥”，但真正體現治療水準的，是在安全監護下，將劑量逐步、個體化地調整至目標靶劑量。對于這位心梗患者，β受體阻滯劑既能有效抑制急性期交感風暴，更可從長遠上實現心室重塑的逆轉，降低患者的猝死風險。盡管存在對負性肌力、心率過緩或低血壓等潛在影響的顧慮，但通過嚴密監測與漸進調量，臨床醫生完全可以在安全框架內實現有效治療。

β受體阻滯劑從往日的“禁忌證”轉變為如今的“I類推薦”和“基石用藥”，背后是循證醫學的有力支撐。對于有治療適應證的患者，臨床醫生治療理念也從原來的不用轉變為現在的積極使用，從原來的用了即可轉變為在一定時間內達到靶劑量，最終實現終身服用，真正達到降低死亡率、逆轉重構、改善患者生活質量和延長壽命的目的。

跨越半個世紀：β受體阻滯劑的經典地位與未來圖景

隨著對交感神經系統在心血管疾病中作用的深入認識，抑制交感神經過度激活已成為貫穿高血壓、冠心病、心衰、心律失常等疾病的核心治療策略。與此同時，學界亦在不斷探索未來抑制交感神經的更多可能手段，以及β受體阻滯劑在臨床應用中的發展方向。

董吁鋼教授認為，對于正常人的生存而言，交感神經的興奮是必要的，但當其過度激活時，就會帶來一系列不良后果——心率增快，血流動力學不穩定，心肌耗氧量增加，進而出現心律失常，最終造成靶器官損傷。但臨床實踐中需關注患者的基礎心率。董吁鋼教授舉例說明，部分心肌梗死后射血分數保留的心衰患者，基礎心率僅60-70次/分，發病后也可能僅升至70-80次/分，此時心率雖未顯著增快，但交感系統已然激活，治療仍不可或缺。β受體阻滯劑是阻斷交感神經激活的重要藥物[5，7]，對于需要長期治療的患者，如心肌梗死、不穩定心絞痛和心衰患者，建議使用緩釋片。長效β受體阻滯劑能夠穩定地發揮作用，改善心功能和緩解心肌缺血。

然而，極少數患者對β受體阻滯劑存在禁忌證。在這種情況下，需要尋找其他可與β受體阻滯劑協同作用的藥物。例如，竇房結If電流抑制劑伊伐布雷定，在患者射血分數極低，β受體阻滯劑劑量無法增加時，可與β受體阻滯劑聯合使用，待患者情況穩定后，再增加β受體阻滯劑的劑量。此外，非二氫吡啶類鈣通道阻滯劑也可與β受體阻滯劑聯合應用，對于一些慢阻肺等β受體阻滯劑劑量提升受限的患者，這種聯合用藥方案效果良好。董吁鋼教授強調，β受體阻滯劑應盡可能爭取目標劑量，但臨床實踐中必須重視個體化原則，根據患者的具體情況靈活制定治療方案。

董吁鋼教授同時提及，盡管經皮去腎交感神經術等介入技術為部分高血壓患者提供了新選擇，但全身性交感神經過度激活的控制，仍離不開β受體阻滯劑這一基礎藥物。

展望未來，錢孝賢教授認為交感抑制將走向“多通路、多靶點”的聯合干預模式。對于藥物不敏感或交感極度亢進的患者，非藥物手段可作為重要補充。例如，經皮去腎交感神經術目前已用于治療交感神經過度激活的高血壓，尤其適用于年輕、心率快、肥胖、以舒張壓增高為主的人群。此外，該技術在腎功能不全乃至心衰患者中的潛在應用也在探索中。

陳愛蘭教授進一步指出，β受體阻滯劑的價值正被不斷重新發現。目前，大約有50種不同的疾病和狀況已被證實可從β受體阻滯劑治療中獲益[13]，涵蓋圍手術期管理、門靜脈高壓、偏頭痛、特發性震顫等多個領域。未來，其在非心血管領域的應用邊界有望進一步拓寬，持續釋放經典藥物的現代生命力。

總結

從教科書的“心衰禁用”到指南的“I類推薦”，β受體阻滯劑用半個多世紀的歲月證明：真正的經典不會被時光淹沒，只會隨著循證與技術的浪潮歷久彌新。隨著對其作用機制認識的深化、劑型的持續優化以及聯合治療策略的日益成熟，β受體阻滯劑不僅繼續在心血管疾病防治中發揮著不可替代的作用，其治療邊界更在不斷向多學科領域延伸。在精準醫學與整合醫療的時代背景下，β受體阻滯劑所代表的“抑制交感”這一根本邏輯，仍將持續引領我們走向個體化、精準化的疾病管理之路。

專家簡介

董吁鋼教授

• 中山大學附屬第一醫院心血管內科學科帶頭人，教授，主任醫師，博士研究生導師
  

• 中華醫學會心血管病分會代謝性心血管病學組副組長
  

• 中國生物醫學工程學會體外反搏分會主任委
  

• 中國心衰中心聯盟執行主席
  

• 中國醫師協會心內科醫師分會常務委員兼心衰學組副組長
  

• 廣東省醫師協會心內科醫師分會名譽主任委員

專家簡介

錢孝賢教授

• 教授、主任醫師、博士研究生導師、UCSD博士后
  

• 中山大學附屬第三醫院心血管內科主任
  

• 中山大學中西醫結合研究所所長
  

• 中國醫師協會中西醫結合醫師分會高血壓血管病專家委員會副主任委員
  

• 廣東省中西醫結合學會冠心病專業委員會主任委員
  

• 廣東省中西醫結合學會代謝病、心力衰竭專業委員會副主任委員
  

• 廣東省醫學會心血管病學分會常委、動脈粥樣硬化和冠心病學組副組長
  

• 國家自然科學基金和科技成果獎評審專家

專家簡介

陳愛蘭教授

• 廣州醫科大學附屬第一醫院心血管內科主任、教授、主任醫師
  

• 醫學博士、Cleveland clinic博后
  

• 研究生導師、博士后合作導師
  

• 中國卒中學會心血管病分會第二屆委員會委員
  

• 中國醫院協會心臟康復管理專業委員會第二屆委員會委員
  

• 亞洲心律學LAAC組委員
  

• 廣東省病理生理學會心血管專業委員會青委主任委員
  

• 廣州市女醫師協會心血管病專業委員會主任委員等30多個社會職務

參考文獻：

[1]Rozanski A, Blumenthal JA, Kaplan J. Impact of psychological factors on the pathogenesis of cardiovascular disease and implications for therapy. Circulation. 1999 Apr 27;99(16):2192-217.
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[3]Nuttall SL, Routledge HC, Kendall MJ. A comparison of the beta1-selectivity of three beta1-selective beta-blockers. J Clin Pharm Ther. 2003 Jun;28(3):179-86.
[4]中華醫學會心血管病學分會,中華心血管病雜志編輯委員會. β腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應用專家共識[J]. 中華心血管病雜志,2009,37(3):195-209.
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[12]Kotanidis CP, Maron DJ, Jernberg T. Beta-Blocker Therapy after Acute Myocardial Infarction - To Block or Not to Block? N Engl J Med. 2025 Mar 27;392(12):1234-1236.
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審批編碼：CN-176208 過期日期： 2027-01-15

本文受訪專家：董吁鋼教授、錢孝賢教授、陳愛蘭教授

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