第4項適應癥！科倫博泰TROP2 ADC獲批HR+/HER2-乳腺癌

2月6日，NMPA官網顯示，科倫博泰的蘆康沙妥珠單抗（sac-TMT）的新適應癥申請已獲批準，用于治療既往接受過內分泌治療且在晚期或轉移性階段接受過其他系統治療的不可切除的局部晚期或轉移性激素受體陽性(HR+)且人表皮生長因子受體2陰性(HER2-)乳腺癌(BC)成人患者。這是該藥獲批的第4項適應癥。

作為科倫博泰的核心產品，蘆康沙妥珠單抗是一款科倫博泰擁有自主知識產權的新型人滋養層細胞表面抗原2（TROP2）抗體藥物偶聯物（ADC）。2024年11月，蘆康沙妥珠單抗首次獲得NMPA批準上市，除此次獲批適應癥外，該藥已獲批用于治療：

• 既往至少接受過2種系統治療（其中至少1種治療針對晚期或轉移性階段）的不可切除的局部晚期或轉移性三陰性乳腺癌（TNBC）成人患者。

• 經EGFR-TKI和含鉑化療治療后進展的EGFR基因突變陽性的局部晚期或轉移性非鱗狀NSCLC成人患者。

• 經EGFR-TKI治療后進展的EGFR突變陽性的局部晚期或轉移性非鱗狀NSCLC成人患者。

此次獲批主要基于OptiTROP-Breast02關鍵III期研究積極結果。該研究旨在評估蘆康沙妥珠單抗相較于研究者選擇的化療（TPC，含艾立布林、長春瑞濱、吉西他濱和卡培他濱）治療既往在任何疾病階段接受過≥1種內分泌治療（含≥1種CDK4/6抑制劑治療且失敗），且在晚期或轉移性階段接受過其它系統治療、在任何階段接受過紫杉烷類治療的不可切除局部晚期或轉移性HR+/HER2-乳腺癌患者的有效性和安全性。

2025 ESMO大會上公布的研究結果顯示，蘆康沙妥珠單抗相比化療顯著延長了無進展生存期（PFS），蘆康沙妥珠單抗組為8.3個月，化療組為4.1個月 ，疾病進展或死亡風險降低65%（HR=0.35，P<0.0001）。

蘆康沙妥珠單抗采用新型連接子進行開發，其通過偶聯一種貝洛替康衍生的拓撲異構酶I抑制劑作為有效載荷，藥物抗體比（DAR）達到7.4。蘆康沙妥珠單抗通過重組抗TROP2人源化單克隆抗體特異性識別腫瘤細胞表面的TROP2，其后被腫瘤細胞內吞并于細胞內釋放KL610023。KL610023作為拓撲異構酶I抑制劑，可誘導腫瘤細胞DNA損傷，進而導致細胞周期阻滯及細胞凋亡。此外，其亦于腫瘤微環境中釋放KL610023。鑒于KL610023具有細胞膜滲透性，其可實現旁觀者效應，即殺死鄰近的腫瘤細胞。

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