在以前的章節當中,筆者介紹過很多常見的降脂藥物,今天來詳細介紹一下依折麥布,這是一個已經上市很久,也有很多仿制藥的化學藥,是非常有用的。
依折麥布是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑,通過抑制小腸黏膜上的膽固醇轉運蛋白NPC1L1,減少腸道對膳食和膽汁中膽固醇的吸收,從而降低血漿LDL-C水平。其主要適應證包括原發性高膽固醇血癥、純合子家族性高膽固醇血癥,或者植物甾醇血癥,常作為他汀類藥物的輔助治療或對他汀不耐受患者的替代方案,這個在以前的章節介紹過。
藥理作用是依折麥布可降低LDL-C水平15%-25%,與他汀聯用時降脂效果更佳。此外,它還可能改善胰島素敏感性和血管炎癥,在合并糖尿病的患者中有潛在獲益。
安全性的話,依折麥布耐受性良好,嚴重不良事件罕見,如果萬一有的話,常見的副作用包括頭痛和胃腸道癥狀。與他汀聯用時,橫紋肌溶解和肝酶升高風險略有增加,但總體發生率低。總體講副作用發生率是很低很低的。
請注意禁忌證,例如活動性肝病、不明原因的持續轉氨酶升高、妊娠期婦女禁用;輕度肝腎功能不全者無需調整劑量,重度腎功能不全者應減量。一般來說,這樣的人士也不會僅僅由于普通藥物來調整血脂,所以需要綜合評估。一般來說,這個藥物的兼容性比較高,也就是說適用的人群還是比較多的。
用法用量為口服,成人常用劑量為10mg/日,可在一天中任何時候服用,餐食對其吸收無顯著影響。目前的都是一天一片藥的包裝。相對來說還是比較方便的。
它主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合,是Ⅱ相反應,之后隨著膽汁和腎臟通道排出。藥物的最終結局通俗說就是從自己的糞尿排泄掉。就算口服20mg的大劑量,一般也會也會在48小時之內完全代謝。
依折麥布是降低LDL-C的有效藥物,尤其適用于對他汀不耐受或需進一步降脂的患者,其安全性較高,但需注意監測肝功能和肌肉癥狀。生活方式干預適用于所有患者,包括健康飲食、規律運動、戒煙限酒等。
血脂又高,又有高血壓,又怎么辦呢?對于經全面風險分層后被歸類為具有高或極高ASCVD風險的高血壓和高膽固醇血癥患者,應首先實施高強度他汀類藥物(最高耐受劑量)聯合依折麥布的固定劑量組合療法,以迅速達到推薦的LDL膽固醇目標,降低至少50%的LDL膽固醇水平。
若目標未達成或出現他汀不耐受,應迅速添加PCSK9抑制劑和/或貝邁妥酸。
如果目標仍未達成,可考慮將貝邁妥酸添加到高強度他汀類藥物加依折麥布的組合中,或在初始階段與依折麥布一起考慮。此方法可能適用于低至中等風險的低LDL膽固醇血癥高血壓個體。另外提醒一下,在冬季因為比較寒冷,人的血管收縮,人的血壓可能也會比平時要高,所以這個時候的高血壓患者有可能需要調整用藥,請遵醫囑,不要擔心藥物的副作用,一般合理用藥是不會有副作用的。很多高血脂患者同時血壓也不低,所以大家一定要注意起來。
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