上海
砌塊化學已對 2026年美國癌癥研究學會春季會議首次分享的 6 種 藥物中的 及 進行相關介紹，而OP-3136 作為 Olema 開發的一種強效 KAT6 抑制劑，也在會議中被首次披露相關結構及信息。
Olema 是一家臨床階段的生物制藥公司，致力于改變乳腺癌及其他疾病患者的治療標準并改善其預后。其核心候選藥物帕拉斯特蘭（OP-1250）是一種專有口服完全雌激素受體拮抗劑及選擇性雌激素受體降解劑，目前正處于名為 OPERA-01 的 III 期臨床試驗階段。
OP-3136
OP-3136 是一種新型小分子藥物，可抑制 KAT6（組蛋白賴氨酸乙酰轉移酶6），正在開發用于激素受體陽性/人表皮生長因子受體2陰性乳腺癌。KAT6 已成為內分泌耐藥性疾病領域頗具前景的靶點，雌激素受體驅動的癌癥對 KAT6 抑制表現出敏感性。
體外實驗顯示，OP-3136 可減少乳腺癌細胞系的增殖，并抑制KAT6高表達雌激素受體陽性模型的生長。在小鼠異種移植模型中，該化合物與雌激素受體拮抗劑/降解劑或CDK4/6抑制劑（如瑞波西利）聯合使用時還表現出協同作用。
合成路線
該路線經硼氫化鈉還原、吡唑 N-烷基化、鈀催化羰基化、磺酰胺酰化等關鍵步驟，合成 KAT6 抑制劑 OP-3136。
原文具體合成步驟（向上滾動查看）
臨床進展
OP-3136作為單藥療法及與帕拉司他汀聯合使用時均展現出良好的臨床前活性。此研發項目體現了 Olema 持續專注于乳腺癌及其他腫瘤領域的靶向療法。該化合物目前正處于 I 期臨床試驗（NCT06784193）階段。
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