武田TYK2抑制劑兩項III期研究數據公布，即將申報上市

3月28日，武田制藥公布了Zasocitinib（TAK-279）兩項關鍵III期研究的新數據。Zasocitinib（TAK-279）是一款新一代高選擇性口服TYK2（酪氨酸激酶2）抑制劑，用于治療中度至重度斑塊狀銀屑?。≒sO）成人患者。在2026年美國皮膚病學會（AAD）年會上以最新突破性摘要形式公布的數據顯示，便捷的每日一次口服Zasocitinib可實現快速且持久的皮損清除，其安全性特征與IIb期研究一致。

Latitude III期銀屑病研究（NCT06088043和NCT06108544）為全球多中心、隨機、雙盲、安慰劑與活性藥物對照的臨床試驗，旨在評估Zasocitinib在中度至重度斑塊狀銀屑病成人患者中的療效、安全性與耐受性。兩項研究在21個國家開展，分別入組了693名和1,108名受試者。研究的共同主要終點為與安慰劑比較，接受Zasocitinib治療的患者在第16周達到sPGA 0/1以及PASI 75的應答率。

Latitude PsO 3001和3002研究結果顯示，超過一半接受Zasocitinib治療的患者在第16周時實現了皮損完全清除或幾乎完全清除（sPGA 0/1），這是衡量治療成功的關鍵指標：

• 在第16周，接受Zasocitinib治療的患者中，71.4%和69.2%達到靜態醫師整體評估（sPGA）0/1分，安慰劑組為10.7%和12.6%，阿普米司特（apremilast）組為32.1%和29.7%（p<0.001）。

• 在第16周，接受Zasocitinib治療的患者中，61.3%和51.9%達到銀屑病面積和嚴重程度指數（PASI）90，安慰劑組為5.0%和4.0%，阿普米司特（apremilast）組為16.8%和15.9%（p<0.001）。

Zasocitinib在皮損完全清除方面也表現出具有統計學意義的改善，皮損完全清除是斑塊狀銀屑病患者日益重要的治療目標：

• 在第16周，接受Zasocitinib治療的患者中，39.9%和33.7%達到了sPGA評分為0；安慰劑組為0.7%和1.4%，阿普米司特（apremilast）組為8.0%和6.5%（p<0.001）。

• 在第16周，接受Zasocitinib治療的患者中，33.4%和25.2%達到PASI 100，安慰劑組為0.7%和1.1%，阿普米司特（apremilast）組為2.9%和4.3%（p<0.001）。

• 在兩項研究中，截至第24周，對共同主要終點和排序次要終點的應答率持續提高。

在Latitude PsO 3002研究中，與安慰劑相比，Zasocitinib的起效速度早在第4周即已顯現（PASI 75：Zasocitinib組為16.8%，安慰劑組為4.3%，p < 0.001 ）。在第40周達到PASI 75、PASI 90或sPGA 0/1應答并在整個研究期間繼續接受Zasocitinib治療的患者中，超過90%的患者在第60周仍維持其應答。

Zasocitinib總體耐受性良好。在III期研究中，Zasocitinib的安全性和耐受性特征與既往研究結果一致。 兩項研究的主要結果包括：

• 截至第16周，Zasocitinib、安慰劑和阿普米司特（apremilast）組在治療期間出現的不良事件（TEAEs）發生率分別為62.1%、46.9%和50.5%。

• 截至第16周，接受Zasocitinib治療的患者最常見（≥5%）的不良事件為：上呼吸道感染（10.1%）、鼻咽炎（6.2%）和痤瘡（6.5%），未發現新的安全性信號。

• 截至第16周，Zasocitinib組嚴重TEAEs的發生率為3.0%，安慰劑組為<1%，阿普米司特（apremilast）組為1.5%。

“我們的III期研究結果表明，高選擇性TYK2抑制具有讓許多中重度斑塊狀銀屑病患者實現皮損完全清除或幾乎完全清除的潛力?！蔽涮镏扑幐呒壐笨偛眉嫦把仔约膊≈委燁I域負責人Chinwe Ukomadu博士（MD, PhD）表示，“這些積極的數據進一步凸顯了Zasocitinib具有實現快速且持久的皮損清除的潛力，并保持與IIb期研究一致的良好安全性特征。我們正在與監管機構合作，力求盡快為患者帶來一種有效性和安全性良好并且便捷的全新口服治療選擇?！?/p>

Latitude PsO研究的主要研究者、報告作者、加拿大安大略省彼得伯勒 SKiN 皮膚病中心皮膚科醫生Melinda Gooderham博士（MSc, MD, FRCPC）表示：“我們治療銀屑病的目標是讓患者的皮損達到完全清除或幾乎完全清除，而過去這一目標主要依賴注射療法來實現。Latitude PsO III期研究的療效和安全性結果表明，每日一次的口服藥物也有可能實現快速且持久的皮損清除，凸顯了Zasocitinib有望成為斑塊狀銀屑病領先口服治療選擇的潛力?！?/p>

武田制藥計劃自2026財年起，向美國食品藥品監督管理局和其他監管機構提交新藥上市許可申請。

銀屑病是一種慢性免疫介導的炎癥性疾病，其發病機制為免疫系統引發炎癥反應，導致皮膚細胞增生過快。斑塊狀銀屑病是最常見的類型，表現為隆起的紅色、灰色或紫色皮損，上覆銀白色鱗屑，可伴隨瘙癢和疼痛。常見受累部位包括頭皮、面部、手臂和肘部、腿部、膝蓋、軀干、外生殖器、甲板及皮膚褶皺處。許多患者經歷強烈瘙癢、灼熱感，嚴重影響日常生活。疾病還會導致心理負擔和生活質量下降，并導致社會隔離。全球約有6400萬銀屑病患者，其中80–90%為斑塊狀銀屑病。

TYK2是一種細胞內酶，屬于Janus激酶（JAK）蛋白家族成員之一，但其與JAK1、JAK2和JAK3不同，TYK2主要調節免疫反應，而JAK1, 2 和3則參與更廣泛的生物學過程。TYK2介導IL-23以及其他對銀屑病、銀屑病關節炎和多種免疫介導的炎癥性疾病至關重要的免疫與炎癥信號通路。通過對 TYK2 的高度選擇性變構抑制，并盡量減少對JAK1、JAK2和JAK3的影響，可能成為免疫介導的炎癥性疾病的一種有前景的治療策略，同時有望降低抑制其他JAK家族成員所帶來的風險。

Zasocitinib是一款在研的新一代高選擇性口服TYK2抑制劑，可在24小時內持續抑制 IL-23以及其他驅動疾病進展的核心免疫通路。它有望成為免疫介導的炎癥性疾病患者的領先口服治療選擇。根據體外研究數據，Zasocitinib對TYK2的選擇性比對其他JAK酶高出一百萬倍以上，這一特性意味著其能夠在不影響JAK1、JAK2和JAK3信號通路的情況下最大化TYK2的抑制作用。武田目前正開展Zasocitinib與氘可來昔替尼（Deucravacitinib）在斑塊狀銀屑病中的頭對頭研究，并推進其在銀屑病關節炎中的III期臨床試驗。此外，該藥物在克羅恩病、潰瘍性結腸炎、白癜風和化膿性汗腺炎（HS）領域的II期研究正在進行。Zasocitinib目前仍處于研究階段，尚未獲得任何監管機構的上市批準。

Copyright ? 2026 PHARMCUBE. All Rights Reserved. 免責申明：本微信文章中的信息僅供一般參考之用，不可直接作為決策內容，醫藥魔方不對任何主體因使用本文內容而導致的任何損失承擔責任。