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抗癲癇藥物不良反應臨床應對指南(附7張速查表)
撰文丨師春煥
藥物治療是控制癲癇發作的核心手段,因抗癲癇藥物需長期服用,其不良反應的監測與管理直接影響患者用藥安全性及依從性。本文系統整理了7種抗癲癇藥物的潛在不良反應及分層應對策略 [1- 3 ] ,為臨床用藥提供參考。
01
苯妥英鈉
作用機制:通過阻斷電壓依賴性鈉通道,穩定神經元細胞膜電位,抑制異常電活動的擴散。
特點:具有非線性藥代動力學特征,清除率隨劑量增加而飽和,導致血藥濃度個體差異大,治療窗窄 ; 需定期監測血藥濃度,防止蓄積中毒 ; 作為強效肝藥酶誘導劑,與其他藥物聯用易發生相互作用 。
表1苯妥英鈉 的 不良反應及應對措施
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02
丙戊酸鈉
作用機制:通過增強γ-氨基丁酸(GABA)能神經傳遞(抑制GABA降解酶)、阻斷T型鈣通道,發揮廣譜抗癲癇作用。
特點:口服吸收迅速且完全,生物利用度>90%; 血藥濃度個體差異較大; 可通過胎盤屏障,育齡期女性需重點關注致畸風險;主要經肝臟代謝,肝功能不全者易發生蓄積中毒。
表 2 丙戊酸鈉 的 不良反應及應對措施
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03
卡馬西平
作用機制:抑制電壓門控鈉通道,減少神經元高頻重復放電;同時輕微阻斷L型鈣通道,降低神經興奮性。
特點:存在自身誘導代謝現象,主要經CYP3A4代謝,藥物相互作用復雜。
表 3 卡馬西平 的 不良反應及應對措施
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04
奧卡西平
作用機制:活性代謝產物10-羥基卡馬西平(MHD)阻斷電壓門控鈉通道,作用機制與卡馬西平相似 ;
特點 :肝酶誘導作用弱 , 藥物間相互作用少,與 卡馬西平 相比,耐受性更好 。
表 4 奧卡西平常見不良反應及應對措施
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05
拉莫三嗪
作用機制:抑制電壓門控鈉通道,減少興奮性神經遞質(如谷氨酸)釋放,兼具神經保護效應。
特點 :肝酶誘導作用極弱,藥物相互作用少;對情緒有穩定作用,適合合并抑郁、焦慮的癲癇患者;無明顯體重影響。
表 5 拉莫三嗪不良反應及應對措施
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06
左乙拉西坦
作用機制:特異性結合突觸囊泡蛋白SV2A,調節神經遞質(如GABA、谷氨酸)的釋放與轉運,作用靶點獨特。
特點 :幾乎無肝酶誘導或抑制作用,藥物相互作用 少 ;對認知功能、體重無明顯影響;靜脈制劑起效迅速,適合癲癇持續狀態或圍手術期患者。
表 6 左乙拉西坦 的 不良反應及應對措施
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07
托吡酯
作用機制:多重作用靶點——阻斷電壓依賴性鈉通道、增強GABA-A受體活性、拮抗α-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異惡唑丙酸(AMPA)受體、抑制碳酸酐酶同工酶Ⅱ/Ⅳ,發揮廣譜抗癲癇作用。
特點 :具有劑量依賴性減重效應,適合肥胖或合并代謝綜合征的癲癇患者;無明顯藥物相互作用。
表7 托吡酯的不良反應及應對措施
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參考文獻:
[1] 中國老年癲癇患者管理專家共識[J].中華老年醫學雜志,2022,41(8):885-891
[2]抗癲癇發作藥物聯合使用中國專家共識[J].中華神經科雜志,2024,57(2):108-115.
[3]相關藥品說明書
責任編輯:老豆芽
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