上海
BridgeBio Oncology Therapeutics近日宣布，其三款口服RAS及PI3Kα靶向在研小分子顯示出初步的抗腫瘤成效。包括同時靶向處于ON與OFF兩種狀態的KRAS G12C抑制劑BBO-8520；可覆蓋多種
KRAS突變、同樣作用于ON與OFF狀態的泛KRAS抑制劑BBO-11818；以及通過阻斷RAS與PI3Kα之間相互作用、具備新穎作用機制的BBO-10203。
數據顯示，BBO-8520單藥治療KRAS
G12C突變型非小細胞肺癌（NSCLC）患者的客觀緩解率（ORR）達到65%，6個月無進展生存率（PFS）為66%，且符合隨訪條件的患者中有83%治療持續時間≥6個月，安全性表現具有潛在差異化優勢。在伴發
STK11及/或
KEAP1共突變的患者人群中，首批5例均實現部分緩解。此外，BBO-8520聯合PD-1抑制劑pembrolizumab在有效劑量水平亦展現出良好療效信號，并呈現出與眾不同的安全性特征。
與此同時，BBO-11818單藥在胰腺癌患者中觀察到確認的部分緩解（PR），并在不同劑量水平及腫瘤類型中表現出抗腫瘤活性，高劑量組患者的腫瘤縮小更為明顯，劑量遞增階段整體安全性表現同樣具有差異化優勢。BBO-10203則觀察到積極的安全性特征，未觀察到高血糖等相關事件，且入組未對基線糖化血紅蛋白（HbA1c）及血糖水平進行限制，進一步體現出潛在的安全性差異化特征。目前，BBO-10203與標準療法聯合的研究已在結直腸癌（CRC）及乳腺癌（BC）中啟動。
題圖來源：123RF
參考資料
[1] BBOT Announces New Clinical Data Advancing Its Portfolio of Three Innovative and Differentiated RAS and PI3Kα Pipeline Programs. Retrieved January 7, 2026 from https://www.globenewswire.com/news-release/2026/01/07/3214384/0/en/BBOT-Announces-New-Clinical-Data-Advancing-Its-Portfolio-of-Three-Innovative-and-Differentiated-RAS-and-PI3K%CE%B1-Pipeline-Programs.html
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