許多中老年人長期受慢性疼痛困擾。持續的腰背疼痛甚至全身酸痛,常嚴重影響日常生活,導致生活質量顯著下降。
在藥物治療方面,許多人只熟悉布洛芬、雙氯芬酸鈉等非甾體抗炎藥。這類藥物雖能暫時緩解疼痛,但通常僅適用于急性期短期使用。長期服用可能引起胃黏膜損傷、消化道出血,引發心血管疾病等嚴重不良反應。
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需要明確的是,慢性疼痛并非僅由“炎癥”引起,還有一個常被忽視的關鍵因素——肌肉。肌肉長期勞損后會啟動保護機制,即通過緊張收縮來限制活動。然而,持續的痙攣會導致肌肉缺血、缺氧,并產生致痛物質,從而加劇疼痛;疼痛又進一步刺激神經,引發更嚴重的痙攣,使人陷入“疼痛–痙攣–疼痛加重”的惡性循環。
隨著醫學研究和藥物研發的不斷進步,慢性疼痛的治療理念正在更新。目前,醫學界已將目光投向另一類重要藥物——肌松鎮痛藥。這類藥物能夠緩解并改善肌肉痙攣引起的疼痛,從而從更深層次干預慢性疼痛。
2025年獲批上市的原研新藥——凱萊通鹽酸替扎尼定口服溶液,為中老年人打破肌肉痙攣所致的疼痛循環提供了新的治療選擇。
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鹽酸替扎尼定口服溶液的劑型優勢
鹽酸替扎尼定是一種中樞性α2腎上腺素受體激動劑。它并非直接作用于肌肉,而是作用于過度興奮的運動神經元,通過抑制脊髓多突觸反射來降低肌張力,從而從源頭上阻斷“疼痛–痙攣”的惡性循環。臨床數據顯示,對于椎間盤源性腰痛,該藥能顯著降低VAS疼痛評分并改善功能障礙指數。
作為國內首個獲批的肌松鎮痛藥口服溶液劑型,鹽酸替扎尼定口服溶液相比普通片劑具有以下獨特優勢:
1. 起效更快,鎮痛更及時
與片劑需經胃腸道崩解、溶出后才能吸收起效不同,口服溶液無需崩解過程,可直接通過消化道黏膜吸收入血,0.84小時即可達到血藥濃度峰值,從而更快緩解疼痛。
2. 用藥劑量更靈活
鹽酸替扎尼定雖鎮痛效果良好,但可能出現嗜睡、口干等反應,且個體對藥物的敏感性差異較大。口服溶液劑型便于使用取藥器實現精準、靈活的劑量調整。對老年人等高敏感人群而言,可從極低劑量開始,根據身體反應和耐受情況,實現個體化的“劑量滴定”。
3. 提高用藥依從性
對于老年人及重癥患者,口服溶液易于吞咽,能夠更輕松的送服藥物,甚至可以用于鼻飼患者,能顯著改善用藥體驗,有助于提高長期治療的依從性。
鹽酸替扎尼定口服溶液的安全性優勢
作為作用于神經系統的肌松鎮痛藥,許多患者擔心其對胃腸道的副作用、對正常肌肉的影響及成癮性等。實際上,鹽酸替扎尼定口服溶液在這三方面具有獨特的安全性優勢。
1. 具有胃黏膜保護作用
“是藥三分毒,止痛藥傷胃”是很多人的固有認知。非甾體抗炎藥確實可能損傷胃腸道黏膜,甚至引發消化道出血。
而鹽酸替扎尼定口服溶液對胃部的刺激較小。2024年3月發表于《Journal of Pain Research》的一篇藥理學綜述指出,鹽酸替扎尼定不僅能改善肌痙攣疼痛,還具有獨特的胃黏膜保護作用。該作用與其藥理學機制相關:激活腎上腺素能受體可減少胃酸分泌,并對胃黏膜產生保護效應。
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當鹽酸替扎尼定口服溶液與非甾體抗炎藥聯用時,不僅能增強鎮痛效果,其胃黏膜保護作用還可降低非甾體抗炎藥的胃腸道副作用發生率,從而提高治療耐受性與依從性。
2. 不易引起全身乏力
常見肌松藥(如乙哌立松、巴氯芬等)可能導致明顯乏力與嗜睡,影響日常活動。鹽酸替扎尼定口服溶液定作用更具選擇性,主要針對病理性肌緊張,對維持正常姿勢和活動的肌力影響較小,因此不易引起全身乏力或四肢不穩。
3. 無成癮性,無需擔心藥物依賴
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鹽酸替扎尼定口服溶液定作用于中樞,有人可能聯想到“成癮性”。實際上,這與早期肌松藥(如地西泮)不同,后者確有鎮靜、成癮及增加老年人跌倒風險的問題。但鹽酸替扎尼定口服溶液定不屬于鎮靜催眠藥,也無地西泮、卡立普多等藥物的生理成癮性與濫用風險。同時,它也不同于曲馬多等阿片類藥物,停藥后不會出現戒斷癥狀。
無成癮性、無戒斷反應的特點,使鹽酸替扎尼定口服溶液更適合慢性疼痛的長期管理,尤其對需長期用藥的老年群體更具安全性。
結語
慢性疼痛雖非絕癥,卻如鈍刀磨人,持續消耗身心。凱萊通鹽酸替扎尼定口服溶液為我們提供了一個“起效更快、劑量更準、不傷胃、不成癮”的新選擇。尤其可通過口服溶液的劑量滴定優勢,從低劑量開始尋找個體的“最佳劑量”,配合運動康復,有助于打破疼痛枷鎖。
當然,任何藥物均應在醫生指導下使用。鹽酸替扎尼定口服溶液定雖療效良好、安全性較高,仍需注意用藥初期(尤其是前一個月)監測肝功能,并關注可能出現的嗜睡、口干等副作用。
參考文獻
[1] 中國慢性腰背痛診療指南(2024版). 中華疼痛學雜志, 2024, Feb Vol.20,No.1
[2] Tizanidine: Advances in Pharmacology & Therapeutics and Drug Formulations. J Pain Res. 2024 Mar 21.
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