有位朋友問華子,在抗血小板藥物中,阿司匹林與氯吡格雷用得較多,也有人在用吲哚布芬,但是用替格瑞洛的人不是很多,為什么呢?
華子說,阿司匹林與氯吡格雷是經典老藥,吲哚布芬的不良反應較低,使用的人都較多。而替格瑞洛與氯吡格雷的作用靶點相同,通常只有對氯吡格雷不耐受或是受基因多態性影響時,才會考慮使用替格瑞洛,相對而言,用的人較少。
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一、作用靶點相同的兩藥
氯吡格雷與替格瑞洛的作用靶點相同,都通過抑制血小板上的P2Y12受體,發揮抗血小板作用。
氯吡格雷對血小板為不可逆性抑制,每天1次服藥即可,但需要經肝藥酶代謝后才會釋放出活性成分,起效較慢,而且受基因多態性影響,部分人的肝藥酶代謝慢,會使氯吡格雷的藥效降低,甚至無效。
替格瑞洛對血小板為可逆性抑制,每天需要2次服藥才能維持藥效,但不需要肝臟代謝激活,起效快,不受基因多態性影響,療效穩定。
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二、兩藥應用場景有所不同
替格瑞洛起效快,藥效穩定,而且藥效可逆,停藥后血小板功能恢復快,出血風險可控性更好。但是每天需要2次服藥,用藥依從性較差,記憶不好的老年人容易漏服。
氯吡格雷對血小板為不可逆性抑制,每天服用1次即可,偶爾漏服對血小板功能的影響也較小,適合常規治療。
所以替格瑞洛常用于急性心血管事件的搶救,而氯吡格雷適用于慢性疾病的長期預防。如果對氯吡格雷不能耐受或是受基因多態性影響,可以用替格瑞洛進行替代;替格瑞洛也可以與阿司匹林組成“雙抗方案”,用于心臟手術后的抗血小板治療。
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三、兩藥不良反應的異同點
替格瑞洛的抗血小板作用略強于氯吡格雷,造成的出血風險(如皮膚瘀斑、牙齦出血、消化道出血等)也略高于氯吡格雷。
替格瑞洛會導致機體腺苷水平升高,會產生擴張血管、抗炎、改善微循環等潛在益處,但是也有可能引起呼吸困難、心動過緩和血尿酸升高,有少部分人因為憋氣、干咳,無法耐受而被迫換藥。
氯吡格雷不會導致呼吸困難,主要的不良反應是胃腸不適癥狀。
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四、與其他藥物的相互作用
氯吡格雷通過CYP2C19酶代謝,如果需同時聯用制酸劑減輕胃腸不良反應時,要注意不能與對此酶有影響的奧美拉唑、艾司奧美拉唑合用。
替格瑞洛通過CYP3A4酶代謝,這是多種常用藥物的代謝途徑,比如地平類、部分的他汀類藥物、抗生素、抗病毒藥物、抗真菌藥物等都通過此酶代謝,可能會影響替格瑞洛的血藥濃度,需要謹慎合用。
替格瑞洛的價格較貴,用藥成本更高;氯吡格雷較便宜,經濟性更好。
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總結一下,替格瑞洛與氯吡格雷,作用于血小板上的相同靶點,替格瑞洛起效快,藥效穩定,更適用于急性心血管事件的搶救;氯吡格雷服用方便,適合常規維持治療,但用藥時需注意基因多態性對藥效的影響。
藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。
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